Levamisol Hydrochlorid Základní informace
Název produktu: Levamisol hydrochlorid
CAS: 16595-80-5
MF: C11H13CIN2S
MW: 240,75
Bod tání: 266-267 stupeň (rozsvícený)
Rozpustnost: Snadno rozpustný ve vodě, dobře rozpustný v lihu 96%, těžce rozpustný v methylenchloridu.
Vzhled: Bílý až téměř bílý krystalický prášek

Levamisol hydrochlorid je vhodný jako inhibitor různých savčích alkalických fosfatáz.
- Střevní alkalické fosfatázy jsou inhibovány jen mírně
- Modifikátor biologické odezvy s anthelmintickou aktivitou
- Stereospecifický inhibitor sukcindehydrogenázy.
Vykazuje imunostimulační i imunosupresivní účinky v závislosti na několika ovlivnitelných faktorech. Velmi účinný při léčbě askariózy (zamoření měchovcem). Užitečné při chemoterapii kolorektálních karcinomů, pravděpodobně díky stimulaci produkce IL{0}} a přímé aktivaci makrofágů.
Popis levamisolu
Levamisol je syntetický derivát imidazothiazolu, který se široce používá při léčbě zamoření červy u lidí i zvířat. Jako anthelmintikum pravděpodobně působí tak, že se zaměřuje na nikotinergní acetylcholinový receptor nematodů. Jako imunomodulátor se zdá, že levamisol je imunostimulant, u kterého bylo prokázáno, že zvyšuje NK buňky a aktivované T-buňky u pacientů, kteří jej dostávají adjuvantně spolu s 5FU pro rakovinu tlustého střeva stadia III.
Levamisol působí jako antiparazitikum, imunomodulátor a adjuvans u kolorektálního karcinomu. Levamisol obnovuje sníženou imunitní funkci prostřednictvím stimulace tvorby protilátek a zvyšuje odpověď T-buněk stimulací aktivace a proliferace T-buněk.
Mechanismus působení
Mechanismus účinku levamisolu jako antiparazitického činidla se zdá být vázán na jeho agnositickou aktivitu vůči nikotinovým acetylcholinovým receptorům L-subtypu ve svalech hlístic. Toto agonistické působení snižuje schopnost samců ovládat své reprodukční svaly a omezuje jejich schopnost kopulace. Mechanismus účinku levamisolu jako protirakovinného léku v kombinaci s fluorouracilem není znám. Účinky levamisolu na imunitní systém jsou komplexní. Zdá se, že lék spíše obnovuje sníženou imunitní funkci než stimuluje reakci na nadnormální hladiny. Levamisol může stimulovat tvorbu protilátek proti různým antigenům, zesílit reakce T-buněk stimulací aktivace a proliferace T-buněk, potencovat funkce monocytů a makrofágů včetně fagocytózy a chemotaxe a zvýšit mobilitu neutrofilů, adherenci a chemotaxi.
Použití
Modifikátor biologické odezvy s anthelmintickou aktivitou. Anthelmintikum (háďátka); imunomodulátor.
Levamisol hydrochlorid je anthelmintikum. Aktivita levamizolu je asi dvakrát vyšší než abscisicidní a toxicita a vedlejší účinky jsou nižší. Levamisol může způsobit svalovou paralýzu škrkavek a následně je vylučovat stolicí. Používá se především jako prostředek proti červům a měchovce.
Příprava
Levamisol hydrochlorid byl připraven z racemického tetraimidazolu štěpením, alkalickou analýzou a okyselením na sůl.
Kyselina dibenzoyl-D-vinná se vaří 40min ve vodě, hydrolyzuje se a neutralizuje roztokem hydroxidu sodného na pH 7,5 a poté se přidá k racemickému tetraimidazolu. Levamisol se vysráží vytvořením soli s kyselinou bisbenzoylvinnou. Po separaci přidejte roztok hydroxidu sodného do PH =9 a rozložte levamisol. Poté se rozpustí ve zředěném roztoku kyseliny chlorovodíkové, po odbarvení aktivním uhlím se filtrát koncentruje téměř do sucha a krystalizuje přidáním acetonu a ochlazením na 0 °C. Filtruje se a suší se, čímž se získá hydrochlorid levamisolu.
Q & A
Populární Tagy: levamisol hydrochlorid, Čína dodavatelů levamisol hydrochloridu