Lorcaserin hydrochlorid

Lorcaserin hydrochlorid Základní informace

 

Název produktu: Lorcaserin hydrochlorid

CAS: 846589-98-8

MF: CnHi5Cl2N

MW: 232,15

EINECS: 1592732-453-0

Rozpustnost: Rozpustný v DMSO > 10 mM

Forma: prášek

Stabilita: Hygroskopická

Lorcaserin hydrochlorid je agonista receptoru serotoninu 2C indikovaný k léčbě chronického řízení hmotnosti u dospělých s indexem tělesné hmotnosti (BMI) 30 nebo vyšším (obézní) jako doplněk ke nízkokalorické dietě a cvičení. Je také schválen pro použití u dospělých s BMI 27 nebo vyšším (nadváha) a kteří mají alespoň jeden stav související s hmotností, jako je vysoký krevní tlak (hypertenze), diabetes 2. typu nebo vysoký cholesterol (dyslipidémie).

Lorcaserin je perorálně aktivní, silný a selektivní agonista 5-hydroxytryptaminového receptoru (5-HT2C) (lidský/krysí Ki=15 /29 nM) s 18- a {{6} }krát vyšší účinnost než 5-HT2A a 5-HT2B podle testu akumulace buněčného inositolfosfátu (EC50=9, 168, respektive 943 nM) a dobrá selektivita oproti 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 a panel 67 dalších GPCR a iontových kanálů. Chronická denní léčba potkanům (4 5-18 mg/kg pobid) na dietě s vysokým obsahem tuků způsobuje snížení příjmu potravy a nárůst tělesné hmotnosti.

Lorcaserin hydrochlorid je indikován jako doplněk k nízkokalorické dietě a zvýšené fyzické aktivitě pro chronickou regulaci hmotnosti u dospělých pacientů s počátečním indexem tělesné hmotnosti (BMI):

30 kg/m² nebo více (obézní) nebo 27 kg/m² nebo více (nadváha) za přítomnosti alespoň jednoho komorbidního stavu souvisejícího s hmotností (např. hypertenze, dyslipidémie, diabetes 2. typu)

Doporučená dávka přípravku BELVIQ je 10 mg podávaná perorálně dvakrát denně. Nepřekračujte doporučenou dávku.

BELVIQ lze užívat s jídlem nebo bez jídla.

Odpověď na terapii by měla být vyhodnocena do 12. týdne. Pokud pacient neztratil alespoň 5 % výchozí tělesné hmotnosti, přerušte léčbu přípravkem BELVIQ, protože je nepravděpodobné, že pacient při pokračující léčbě dosáhne a udrží klinicky významný úbytek hmotnosti [viz Klinické studie ].

BMI se vypočítá vydělením hmotnosti (v kg) výškou (v metrech) na druhou.

BMI=hmotnost (kg)/výška (m)^2

Pokud například vážíte 160 liber a jste 5 stop 6 palců nebo 66 palců vysoký, váš osobní vzorec je tento: 160 děleno 66 na druhou (což je 4 356) krát 703 se rovná 25,8

• serotoninový syndrom nebo reakce podobné NMS
• Chlopenní onemocnění srdce
• Kognitivní porucha
• Psychiatrické poruchy
• Hypoglykémie
• Snížení srdeční frekvence
• Hematologické změny
• Zvýšení prolaktinu

Lorcaserin používaný v kombinaci s dietou a cvičením vede k mírnému úbytku hmotnosti asi 12,9 lb (5,8 kg) ve srovnání s 5,6 lb (2,5 kg) u placeba.3 V průměru asi 47 % pacientů ztratí alespoň 5 % tělesná hmotnost (asi 11,1 lb [5 kg]) ve srovnání s 23 % pacientů užívajících placebo (počet potřebný k léčbě [NNT]=4). Asi 22 % pacientů ztratí alespoň 10 % své tělesné hmotnosti oproti 9 % pacientů užívajících placebo (NNT=7). Tento úbytek hmotnosti se udržuje v průměru po dobu dvou let. Ke ztrátě hmotnosti dochází brzy a ti, kteří během prvních tří měsíců neztratí 5 % své tělesné hmotnosti, pravděpodobně nedosáhnou 5% ztráty do 52 týdnů. Ke ztrátě hmotnosti dochází také u pacientů s diabetem 2. typu, kteří neužívají inzulín, i když ne ve stejném rozsahu.4 Vysazení lorcaserinu po jednom roce vede k průměrnému přírůstku hmotnosti, který je v rozmezí 2,2 lb (1 kg) od výchozí hodnoty. Neexistuje žádný výzkum účinku lorcaserinu na mortalitu, výskyt diabetu nebo jiné výsledky orientované na pacienta.

Populární Tagy: lorcaserin hydrochlorid, Čína dodavatelů lorcaserin hydrochloridu